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Las benzodiacepinas son uno de los grupos de fármacos más prescriptos en la práctica clínica. Se estima que un 10 % de la población general de países desarrollados las consumen. Son fármacos muy utilizados en psiquiatría, sobre todo por su efecto ansiolítico e hipnótico y aunque son fármacos con buen perfil de seguridad, sin embargo, tienen efectos adversos y pueden producir tolerancia y dependencia si se utilizan a altas dosis o durante un tiempo mayor del aconsejado.
España es junto a Portugal, el país de la OCDE donde más psicofármacos se consumen. El último informe de la Junta Internacional de Fiscalización de Estupefacientes mostró en 2020 – con datos pre pandemia– que España encabezaba el consumo mundial lícito de ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, aumentando en 2020 un 4,5% y superándose las 91 dosis diarias por cada 1.000 habitantes. Estos datos sugieren que no se están utilizando de forma racional. La percepción de seguridad de su uso ha llevado a un abuso de estos medicamentos, lo que requiere una reflexión a propósito de su lugar en la medicina actual.
Los principales consumidores de benzodiacepinas son los mayores de 65 años: un 25% (más de 2,3 millones de personas) los había tomado durante las dos semanas previas a contestar la encuesta Nacional de Salud de 2017. Y entre los mayores, las principales consumidoras son las mujeres (34,1% frente a 15,4%). Las alteraciones de los patrones del sueño, los estados de soledad por pérdida de la pareja y los fenómenos de ansiedad y tristeza propician el consumo de estos fármacos en este grupo de población.Además, constituyen una población de riesgo por numerosas razones como presentar patologías asociadas o hacer uso de polifarmacia, pero sobre todo, por presentar alteraciones en el metabolismo hepático debido a los cambios fisiológicos que llevan a la acumulación de fármacos en el organismo, lo que potencia el efecto y las reacciones adversas.
En estos pacientes tenemos que tener especial precaución dado que pueden presentar con frecuencia los siguientes efectos adversos a las benzodiacepinas:
- Retraso psicomotor, al inicio del tratamiento o cuando se realizan incrementos rápidos de dosis.
- Sedación.
- Debilidad muscular y ataxia.
- Aumento del riesgo de caídas y fracturas.
- Alteraciones de la memoria.
- Incremento del riesgo de demencia y enfermedad de Alzheimer.
¿Qué podemos hacer al respecto?
Con respecto al metabolismo, las benzodiacepinas se metabolizan a nivel hepático, mayoritariamente en el sistema del citocromo P-450 generando muchas veces metabolitos intermedios activos, que en general prolongan la duración del efecto del fármaco original. No obstante, hay benzodiacepinas que requieren únicamente glucurono-conjugación para ser eliminadas. Es el caso de lorazepam y lormetazepam, de elección en pacientes de edad avanzada, ya que las demás benzodiacepinas ven prolongada su duración de acción con la potenciación de sus efectos clínicos. Otros grupos que se ven beneficiados por estas benzodiacepinas son los pacientes con insuficiencia hepática, o aquellos que reciben polifarmacia, ya que están libres de interacciones a nivel del citocromo P-450.
Otro parámetro a considerar es la semivida de eliminación de estos fármacos. La Sociedad Europea de Geriatría teniendo en cuenta los criterios STOPP-START considera como prescripción inapropiada en ancianos las benzodiacepinas de semivida de eliminación larga (diazepam, flurazepam, clorazepato, bromazepam) por potenciación de los efectos adversos y sus múltiples interacciones.
Con todo ello, las benzodiacepinas de semivida de eliminación rápida/intermedia y metabolismo conjugativo serían las más apropiadas, sin embargo la alta prescripción de benzodiacepinas en ancianos, muchas de ellas inapropiadas según criterios STOPP/START, generan múltiples problemas de morbimortalidad.
Por lo tanto, deberíamos encaminar los esfuerzos hacia un uso adecuado de estos fármacos estableciendo dos escalones de actuación. En el primero estaría modificar la praxis de prescripción de benzodiacepinas inapropiadas en ancianos por las más apropiadas -semivida de eliminación intermedia y metabolismo conjugativo- para lo que serían necesarias acciones formativas e informativas dirigidas a médicos de atención primaria. Como segundo escalón, más a largo plazo, estarían las estrategias de desprescripción y abordajes que vayan más allá de las terapias farmacológicas como la terapia cognitivo-conductual para mejorar la calidad de vida de estos pacientes.
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